Lidokainski mehanizem delovanja, kaj služi

The lidokain je zdravilo, ki se uporablja za proizvodnjo lokalne anestezije ali bloka živčevja. Njegov glavni učinek je zmanjšanje ali blokada občutljivosti na bolečino, poleg tega pa vpliva na kontraktilno aktivnost miokarda. Zdravilo je uporabno za kirurške posege, adjuvantno analgezijo in antiaritmično zdravilo.

V začetku devetnajstega stoletja je bil kokain uporabljen kot anestetik. Leta 1904 se je pojavil prvi derivat kokain-prokaina, uporabljen v prvih desetletjih stoletja. Lidokain je derivat prokaina, ki je bil prvič uporabljen med drugo svetovno vojno leta 1943. Istega leta ga je sintetiziral švicarski kemik Nils Lofgren.

Kemično je lidokain amino-amid, molekula majhne velikosti, in njena predstavitev je kot lidokain hidroklorid. Učinek lidokaina je kratek v primerjavi z drugimi anestetiki, kot sta bupivakain in mepivakain. Njegovo delovanje se začne pred 2 minutami in njegov učinek ostane od 30 do 60 minut.

Trenutno velja, da je lidokain nujno, učinkovito in varno zdravilo. Vključen je v seznam bistvenih zdravil WHO, široko se uporablja in je dostopen.

Anestetiki so nepogrešljivo orodje za zmanjšanje neugodja in bolečin bolnika pri izvajanju kirurških posegov.

Indeks

• 1 Mehanizem delovanja
• 2 Za kaj se uporablja??
  • 2.1 Lokalna anestezija
  • 2.2 Regionalna blokada
  • 2.3 Epiduralna in spinalna anestezija
  • 2.4 Antiaritmični
  • 2.5 Druge uporabe
• 3 Kontraindikacije
  • 3.1 Absolutne kontraindikacije
  • 3.2 Relativne kontraindikacije
• 4 Reference

Mehanizem delovanja

Receptorji za bolečino, ki se ne zdravijo, se nahajajo v praktično celotnem telesu; gre za senzorične konce, ki prenašajo bolečo občutljivost na aferentna živčna vlakna, ki so odgovorna za prenos informacij v osrednji živčni sistem. Nervni impulz se pojavi zaradi sprememb akcijskega potenciala senzoričnih vlaken.

Depolarizacija na ravni živčnih vlaken je odvisna od ionske izmenjave na ravni membrane. Natrij, glavni zunajcelični kation, mora vstopiti v živčno celico, da sproži živčni impulz. Ta korak natrija se izvaja prek specializiranih kanalov ionske membrane, kar povzroči spremembo potenciala.

Mehanizem delovanja lidokaina je razmeroma preprost. Anestetik razprši in doseže nevronske aksone, stabilizira membrano in prepreči depolarizacijo; to se zgodi z zaviranjem vstopa natrija v celico z blokiranjem ionskih kanalov. V tem primeru ne pride do depolarizacije in prenosa bolečine v živčni sistem.

Kar zadeva srce, lidokain povzroči zmanjšanje srčnega utripa; Krčenje mišične mišice poteka z vstopom natrija v miocit, ki pospešuje kontraktilnost mišičnih vlaken. Blokiranje ionskih kanalov povzroči zmanjšanje pogostosti kontrakcij, če ne vstopimo v celico.

Kombinacija adrenalina z anestetikom je pogosta. Adrenalin povzroča zaprtje kapilar, kar preprečuje prehod lidokaina v krvni obtok.

Posledično se anestetični učinek podaljša s trajnostjo zdravila na mestu injiciranja. Njegova uporabnost je v infiltracijski anesteziji za obsežne kirurške posege.

Za kaj je??

Uporaba lidokaina je zaradi svojih značilnosti večkratna. Hiter začetek delovanja, sorazmerno kratek učinek in nekaj neželenih učinkov omogočajo njegovo uporabo v številnih medicinskih postopkih. Uporablja se za lokalno anestezijo - topično in infiltracijsko-, regionalno blokado in kot antiaritmik, med drugimi \ t.

Lokalna anestezija

Lidokain je lahko v obliki raztopine za injiciranje, pršil, topikalnih pripravkov v gelu ali kremi in obližih. Te predstavitve omogočajo uporabo na sluznicah, koži in lokalni infiltraciji za manjše kirurške posege.

Lokalna anestezija ne zahteva kombinacije z drugimi zdravili, razen adrenalina za zobozdravstveno uporabo. Njihove skupne uporabe so:

- Manjša operacija.

- Kirurške tehnike, kot je postavitev urinskih ali nazogastričnih cevk.

- Infiltracija za postavitev kateterjev centralne linije.

- Lajšanje bolečin, ki jih povzročajo travme in poškodbe.

- Zobozdravstveni postopki, kot so ekstrakcija ali popravilo zob.

- Endoskopski postopki: gastroskopija, kolonoskopija, bronhofibroskopija.

- Intraartikularna infiltracija se uporablja pri vnetnih procesih na tej ravni. Običajno je kombinirana z dolgo delujočimi anestetiki in steroidnimi protivnetnimi zdravili. V nekaterih državah je intraartikularna uporaba kontraindicirana.

- V porodništvu se uporablja za izvajanje epiziotomije in razširitev porodnega kanala.

Regionalna blokada

Regionalna anestezija vključuje uporabo anestetikov v živčnih deblih. Cilj te tehnike je doseči blokado bolečin na velikem območju.

Običajno je potrebna kombinacija z drugimi anestetiki, kot sta bupivakain in adrenalin. Pogosto se uporablja pri blokadi brachialnega pleksusa.

Epiduralna in spinalna anestezija

To je vrsta regionalne anestezije, ki vključuje injiciranje lidokaina in bupivakaina, bodisi zunaj membran, ki vodijo hrbtenjačo ali neposredno v hrbtenični kanal. Opraviti ga mora anesteziolog, njegova uporaba pa je namenjena izbirnim ali nezapletenim operacijam:

- Apendektomija.

- Carski rez.

- Varikocele zdravljenje.

- Dimeljska hernioplastika.

- Operacija spodnjih okončin.

- Prostatektomija.

Antiaritmično

Zaviralni učinek ventrikularne razdražljivosti naredi lidokain uporabno antiaritmično zdravilo. V ustreznih odmerkih deluje tako, da blokira natrijeve kanale - brez vpliva na delovanje vozlišča, ampak na atrijski kanal, ki zmanjšuje srčni utrip brez drugih učinkov. Lidokain v velikih odmerkih lahko povzroči depresijo krvnega obtoka.

Lidokain je antiaritmik razreda 1b. Je nadomestek drugih antiaritmikov, kot je amiodaron, kadar niso na voljo. Njena indikacija z intravensko uporabo je zdravljenje tahikardije ali ventrikularne fibrilacije zaradi večkratnih vzrokov:

- Kardiopulmonalna reanimacija.

- Aritmija po akutnem miokardnem infarktu.

- Tahikardija po električni kardioverziji.

- Digitalizirana zastrupitev.

- Postopki pri hemodinamiki, kot je kateterizacija.

Druge uporabe

- Simptomatsko lajšanje reaktivnega ali dražilnega kašlja. V ta namen se lidokain aerosolizira s slanico za inhalacijo.

- Opisana je njegova uporaba za ponavljajoče se konvulzivne epilepsije.

Kontraindikacije

Kljub učinkovitosti in varnosti lidokaina nekatera stanja pri bolnikih omejujejo ali preprečujejo njeno uporabo. Obstajajo tako absolutne kot relativne kontraindikacije za uporabo tega zdravila.

Absolutne kontraindikacije

- Preobčutljivost ali alergija na lidokain ali na vaše vozilo.

- Bolezni srčnega ritma, ki povzročajo blokade, kot so sino-atrijski blok ali atrioventrikularni bloki 2 ° in 3 °.

- Wolf-Parkinson-White in Adam-Stokesov sindrom.

- Uporaba antiaritmikov razreda 1, kot so prokainamid ali kinidin.

- Prejšnje dajanje amiodarona.

- Zdravljenje z drugimi zdravili, kot so natrijev fenitoin ali acetaminofen.

Relativne kontraindikacije

- Hepatopatije ali odpoved jeter.

- Hipotenzija, ki ni povezana z aritmijami.

- Bradikardija.

- Psevdoholinesterazna pomanjkljivost.

- Porfirija.

- Starejši.

Reference

1. McLeod, I.K. (2017). Lokalni anestetiki. Obnovljeno iz emedicine.medscape.com
2. Pubchem (s.f.). Lidokain Vzpostavljeno iz pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (s.f.). Vbrizganje lidokaina hcl.Recuperado iz medicinenet.com
4. (s.f.). Lidokain Vzpostavljeno iz droge.bank
5. Wikipedija (zadnja rev. 2018). Lidokain Vzpostavljeno iz en.wikipedia.org
6. Wikipedija (zadnja rev. 2018). Lokalni anestetik. Vzpostavljeno iz en.wikipedia.org
7. Urch. C. (iz pregledov v bolečini 2007). Prenos normalne bolečine. Vzpostavljeno iz ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (zadnja različica 2017). Spinalna in epiduralna anestezija. Vzpostavljeno iz medlineplus.gov