Cefalotina za kaj je, mehanizem delovanja, odmerek



The cefalotin je antibakterijsko zdravilo iz družine cefalosporinov, katerih učinek je podoben učinku penicilinov. Pretežni akcijski spekter je na gram-pozitivnih in nekaterih gram-negativnih bakterijah. To je prvi cefalosporin, prodan leta 1964.

Cefalosporini so skupina antibiotikov, ki so se razvili sredi prejšnjega stoletja. Njegovo ime izhaja iz imena glivice -Cephalosporium acremonium-, iz katere je bila pridobljena spojina z baktericidnimi lastnostmi. To odkritje, ki se je zgodilo leta 1948, je bilo izhodišče za razvoj novega razreda protimikrobnih zdravil..

Cefalosporinski antibiotiki so se sčasoma razvili glede na spremembe v njihovem spektru baktericidnega delovanja. Ta sprememba je omogočila njeno razvrstitev v pet generacij, ki pripadajo cefalotini prvi generaciji.

Baktericidno delovanje antibiotika, tako kot druge cefalosporine prve generacije, je na gram-pozitivnih klicah. Vendar pa so nekatere gramnegativne bakterije tudi dovzetne za njegovo uporabo.

Uporaba cefalotina je izključno parenteralna, intravensko in intramuskularno. Vendar pa je intramuskularna uporaba redka zaradi lokalnih učinkov zdravila, ki vključujejo tudi bolečino.

Intravensko antibiotik hitro doseže terapevtske ravni in visoko vezavo na beljakovine. Njegovo polovično življenje je relativno kratko, od 45 minut do ene ure. Lahko se razširi na vsako tkivo, razen na živčni sistem, saj ne prodre v krvno-možgansko pregrado. Nekaj ​​več kot 30% je inaktivirano v jetrih in njegova odstranitev je v urinu.

Cefalotin je dostopno, učinkovito, varno in zelo dobro prenašano zdravilo. Trenutno se zdravilo uporablja v mnogih državah za zdravljenje okužb z občutljivimi klicami. V Združenih državah Amerike je FDA ukinila uporabo cefalotina zaradi obstoja učinkovitejših cefalosporinov..

Indeks

  • 1 Za kaj se uporablja??
    • 1.1 Občutljive bakterije
    • 1.2 Klinične uporabe
  • 2 Mehanizem delovanja
  • 3 Odmerjanje pri odraslih in pediatričnih bolnikih
    • 3.1 Odrasli
    • 3.2 Pediatrična
  • 4 Neželeni učinki
    • 4.1 Ledvice
    • 4.2 Alergijske ali preobčutljivostne reakcije
    • 4.3 Prebavni sistem
    • 4.4 Hematološki
    • 4.5 Jetra
    • 4.6 Živčevje
    • 4.7 Lokalni učinki
  • 5 Kontraindikacije
    • 5.1 Absolutna
    • 5.2 Sorodniki
  • 6 Reference

Za kaj je??

Uporabnost cefalotina temelji na spektru baktericidnega delovanja. Izraz baktericidni spekter se nanaša na občutljivost različnih skupin bakterij na antibiotik. V primeru cefalosporina prve generacije je njegov učinek na gram-pozitivne in nekatere gram-negativne bakterije.

Cefalosporini so bili razviti kot alternativa uporabi penicilinov, s podobnim učinkom, vendar z boljšim spektrom delovanja..

Občutljive bakterije

Gram-pozitivne bakterije, kot so Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis in S. auereus. Deluje tudi proti gramno negativnim bakterijam Klebsiella sp, Proteus mirabilis in Escherichia coli. Njegova uporaba je možna v primeru Shigella sp. in Salmonella sp.

Učinek na gripo Haemophilus je omejen in zahteva povezavo z drugim antibiotikom. Enterokoki so odporni na skoraj vse cefalosporine, vključno s cefalotinom.

Klinične uporabe

Občutljivost bakterij na antibiotike omogoča njegovo uporabo pri okužbah, kjer te bakterije sodelujejo. Pogosto zdravimo tako površinske kot globoke okužbe. Poleg tega so lastnosti cefalotina v distribuciji uporabne tako v mehkih tkivih kot tudi v kosteh in sklepih.

Okužbe, kjer se cefalotin običajno uporablja, so:

- Piodermitis ali okužbe kože. Kožni klici lahko v določenih okoliščinah povzročijo okužbo mehkih tkiv. Vključene so klice Staphylococcus aureus ali Streptococcus epidermidis.

- Okužbe kože zaradi opeklin. Opekline kože povzročijo izgubo zaščitne pregrade in izpostavljenost globokim ravninam. Posledica teh lezij je bakterijska invazija in okužba dermisa ter podkožnega in celo mišičnega tkiva..

- Otitis externa in mediji. Eden od povzročiteljev zunanjega ušesa je Staphylococcus aureus. Bakterije, kot sta Streptococcus pneumoniae, Streptococcus in Haemophillus influenzae skupine A, lahko povzročijo vnetje srednjega ušesa..

- Faringitis in druge okužbe zgornjih dihal, zlasti tiste, ki jih povzroča Streptococcus pyogenes.

- Pljučnica, ki jo povzročajo občutljivi klici, kot je Streptococcus pneumoniae.

- Bakterijski endokarditis V primerih, ko je okužba posledica Streptococcus viridans ali Staphylococcus, občutljivega za meticilin.

- Okužbe sečil, kot so tiste, ki jih proizvaja Escherichia coli.

- Akutni holecistitis. Vnetje žolčnika, v prisotnosti ali odsotnosti kamnov, lahko povzroči bakterijsko okužbo.

- Osteomijelitis.

- Septični artritis.

- Septikemija.

Poleg tega se cephalotin pred operacijami uporablja kot možnost za preprečevanje okužb.

Mehanizem delovanja

Cefalosporini so β-laktamski antibiotiki, katerih delovanje preprečuje sintezo celične stene bakterij. To je posledica inhibicije encimov transpeptidaze, ki so potrebni za sintezo zaščitne pregrade. Posledica tega je bakterijska smrt.

Stene bakterijskih celic tvorijo proteinske molekule, povezane z ogljikovimi hidrati, imenovanimi peptidoglikani. Te molekule dajejo stabilnost in odpornost celični membrani bakterij, kar omogoča njeno rast in replikacijo.

Transpeptidaze so encimi, odgovorni za sintezo peptidoglikana. Ti encimi se imenujejo proteini, ki vežejo penicilin (PFP), ker se lahko molekule β-laktamskih antibiotikov pripnejo k njihovi strukturi..

Učinek antibiotikov, kot je cefalotin, zahteva vezavo na PFP, da se prepreči njihovo izvajanje sintezne funkcije. Posledično peptidoglikani ne morejo vezati na celično steno bakterije zaradi inhibicije transpeptidaz..

Izguba konfiguracije, povečanje prepustnosti in poškodbe celične stene povzročijo končno smrt bakterije..

Odmerjanje pri odraslih in pediatričnih bolnikih

Učinkovitost antibiotikov, zlasti cefalosporinov, je odvisna od njihove obstojnosti v plazmi pri ustreznih koncentracijah. Odmerek, izračunan na podlagi teže in intervala med odmerki, zagotavlja antimikrobni učinek proti določeni bakteriji.

Predstavitev cefalotina je v ampulah, ki vsebujejo liofiliziran prašek. Uporaba je parenteralna, po možnosti intravensko, po rekonstituciji in redčenju.

Odrasli

Glede na resnost okužbe se dnevni odmerek pri odraslih giblje med 75 in 150 mg / kg / dan. Na splošno lahko 1 do 2 grama dajemo intravensko v intervalih po 4, 6 ali 8 ur, ne da bi presegli 12 gramov na dan. Ta shema odmerjanja zagotavlja vzdrževanje terapevtskih odmerkov v plazmi za boj proti okužbi.

V primeru resnih okužb, kot so osteomielitis ali sepsa, se upošteva uporaba največjega odmerka v kratkem intervalu odmerjanja..

Pri jetrni koncentraciji se približno 35% cefalotina spremeni v presnovek z zmanjšano aktivnostjo. V urinu se izloči 65 do 70% antibiotika, kar pomeni prilagoditev odmerka v primerih odpovedi ledvic. Odmerek ob upoštevanju hitrosti glomerularne filtracije - izražene v mililitrih na minuto - je: \ t

- Od 30 do 50 ml / min uporabimo 1 gram vsakih 6 ur.

- Med 10 in 30 ml / min, 1 gram vsakih 8 ur.

- Manj kot 10 ml / min, 1 gram vsakih 12 ur ali 500 mg vsakih 6 ur

- V primerih hemodialize in peritonealne dialize bo zmanjšanje odmerka med 20 in 50%..

Pediatrična

Zaradi nezrelosti ledvičnega aparata pri dojenčkih in mladih dojenčkih mora biti njegova uporaba previdna. Varno se lahko uporabi odmerek cefalotina 50 mg / kg / dan v razponu ne manj kot 8 ur.

Pri manjših dojenčkih, predšolskih in šolskih otrocih je učinkovita doza od 80 do 160 mg / kg / dan, v intervalih od 6 do 8 ur..

Neželeni učinki

Kljub temu, da je zdravilo varno in dobro prenašanje, je mogoče opaziti nekatere reakcije - redke - z uporabo cefalotina.

Renal

Obstajajo trije dejavniki, ki povzročajo delovanje ledvic zaradi uporabe cefalotina:

- Hkratna uporaba nefrotoksičnih zdravil, kot je amikacin.

-  Že obstoječa odpoved ledvic, ki se lahko poslabša zaradi uporabe antibiotika.

- Preobčutljivostna reakcija lahko povzroči odlaganje imunskih kompleksov, kar povzroči odpoved ledvic.

Cephalothin redko prizadene delovanje ledvic in ob odsotnosti preobčutljivosti na zdravilo.

Alergijske ali preobčutljivostne reakcije

Niso pogosti in jih lahko opazimo pri 10 do 15% bolnikov, ki prejemajo cefalotin. Vključujejo tako kožne reakcije kot tudi respiratorne simptome. Sistemski učinki lahko vodijo do periferne vazodilatacije in šoka.

Preobčutljivost povzroča reakcija hapten-protitelesa zaradi predhodne izpostavljenosti zdravilu.

Reakcije so lahko kožni izpuščaji, lokalni ali generalizirani izpuščaj in pruritus. Nosna kongestija, rinoreja, kihanje in bronhialna odzivnost so najpogostejši respiratorni simptomi. V hudih primerih so možni angioedem, edem glotisa in anafilaktični šok.

Čeprav je preobčutljivost redek redka, lahko povzroči imunski izvor insuficience ledvic.

Prebavni sistem

Kljub temu, da se zdravilo dobro prenaša, je mogoče opaziti učinke na prebavila, kot so navzea, bruhanje in driska. Psevdomembranski kolitis je posledica replikacije Clostridium difficile, ki jo povzroča zmanjšanje bakterijske flore črevesja..

Hematološki

Hematološki neželeni učinki so zelo redki in se lahko opazijo hemolitična anemija, trombocitni izpad ali zmanjšanje vseh krvnih celic - pancitopenija, katere mehanizem še ni jasen..

Jetra

Učinek cefalotina v jetrih je redka in vključuje prehodno zvišanje bilirubina in jetrnih encimov..

Živčni sistem

Cefalotin ne prehaja skozi krvno-možgansko pregrado, zato nevroloških simptomov praktično ni. Simptomi, kot so omotica ali glavobol med zdravljenjem, običajno niso povezani z uporabo cefalotina, vendar je mogoče opaziti prehodno zmedenost..

Lokalni učinki

Tako intramuskularna kot intravenska injekcija lahko sprožita lokalne vnetne reakcije. Intramuskularna pot ni priporočljiva zaradi draženja in lokalne bolečine po dajanju zdravila. Flebitis je zaplet, povezan z intravensko uporabo.

Kontraindikacije

V nekaterih okoliščinah je uporaba cefalotina ali cefalosporina prepovedana ali omejena. Kontraindikacije za uporabo zdravila so lahko absolutne ali relativne, odvisno od implicitnega tveganja za zdravje.

Absolutna

Absolutna kontraindikacija za uporabo cefalotina je preobčutljivost ali alergija, ki je dokazana na njegovo sestavino. Pri anafilaksiji penicilinov je uporaba kateregakoli cefalosporina kontraindicirana. To je posledica podobnosti komponent molekul, ki lahko povzročijo navzkrižne reakcije hude preobčutljivosti.

Relativno

- Preobčutljivost za penicilin, ki ne vključuje anafilaksije.

- Nosečnost Cefalotin je zdravilo tveganja razreda B, brez teratogenih učinkov na plod pri živalih. Uporabo zdravila pri nosečnicah je treba nadzorovati.

- Jetrna insuficienca.

- Motnje prebavnega sistema, zlasti kronične kolopatije.

- Ledvična insuficienca.

- Hematološke spremembe.

- Hipoproteinemija.

- Hkratna uporaba z aminoglikozidi, probenecidom ali antikoagulanti.

Reference

  1. Uredniki Drugs.com (2003). Keflin. Izterjal jih je droga.com
  2. Bardal, SK; Martin DS (v Applied Pharmacology, 2011). Cefalosporini. Izterjana s sicncedirect.com
  3. (s.f.). Keflin. Recuperado de medicamentos.com.mx
  4. Choudhary, D (2017). Cefalotin (cefalotin): uporaba, odmerjanje, neželeni učinki, interakcije in kontraindikacije. Izterjano iz doctoralerts.com
  5. Griffith, RS; Black, HR (1964). Cephalothin, nova antibiotična predhodna klinična in laboratorijska študija. Izterjano iz jamanetwork.com
  6. [email protected]: odobreni izdelki za zdravila FDA (s.f.). Natrijev cefalotin. Vzpostavljeno iz accessdata.fda.gov
  7. Mansilla, M (s.f.). Cefalosporini. Izterjano iz infecto.edu.uy
  8. Medscape uredniki (2017). Cefazolin. Vzpostavljeno iz reference.medscape.com
  9. Fooks, C (2018). Cefalosporini prve generacije. Izterjal jih je droga.com
  10. Wikipedija (zadnja rev. 03/2018). Cefalotina. Vzpostavljeno iz es.wikipedia.org
  11. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Job, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Proteini za vezavo penicilina: ključni akterji v bakterijskem celičnem ciklusu in procesih odpornosti na zdravila. Vzpostavljeno iz academ.oup
  12. Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). Primerjava cefalotina in ampicilina + gentamicina pri zdravljenju pielonefritisa v nosečnosti. Vzpostavljeno iz pjms.com.pk
  13. Campagna, JD; Bond, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). Uporaba cefalosporinov pri bolnikih s penicilin alergijo. Vzpostavljeno iz medscape.com
  14. (s.f.) Effets secondaires céphalothine. Izterjano iz vaucluse-ambulances.fr