Lastnosti citaloprama, neželeni učinki in indikacije



The citaloprama Je dobro znano antidepresivno zdravilo, ki je del selektivnih zaviralcev prevzema serotonina (SSRI). Je ena izmed najbolj uporabljenih snovi za zdravljenje težav, povezanih z razpoloženjem in depresijo.

Citalopram se trži pod blagovnimi znamkami, kot so Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus ali Cipramil. Na ta način se vsa ta zdravila sklicujejo na isto aktivno sestavino, citalopram.

Citalopram je zdravilo za zdravljenje depresije in preprečevanje recidivov, zdravljenje panične motnje z ali brez agorafobije in zdravljenje obsesivno-kompulzivne motnje..

To zdravilo ima danes dovolj dokazov za katalogizacijo kot učinkovito antidepresivno zdravilo. Zato je to eno izmed najbolj uporabljenih zdravil za zdravljenje depresije.

V tem članku bomo pregledali značilnosti citaloprama. Njene farmakokinetične lastnosti in način delovanja so pojasnjeni, možni neželeni učinki, previdnostni ukrepi in indikacije za to zdravilo pa se \ t.

Značilnosti in mehanizem delovanja

Citalopram je antidepresivno zdravilo, ki spada v skupino selektivnih zaviralcev prevzema serotonina (SSRI)..

Tako je sestavljen iz psihotropnega zdravila, ki deluje neposredno na receptorje nevrotransmiterjev serotonina.

Serotonin je zelo pomembna možganska snov, ki ima veliko število funkcij. Med temi izstopa regulacija razpoloženja osebe.

Zato je večja količina serotonina, ki jo imajo možgani, večje razpoloženje osebe. Nasprotno pa so nizke ravni te snovi v možganih pogosto povezane z depresivnimi epizodami in z razpadom razpoloženja.

V tem smislu je citalopram zdravilo, ki deluje neposredno na možgane in zavira ponovno pridobivanje serotonina. Z zaviranjem njegovega prevzema se količina te snovi v možganih poveča in razpoloženje se poveča.

Znanstveno odobrene uporabe citaloprama so: simptomi depresije, socialna anksioznost, panična motnja, obsesivno-kompulzivna motnja, Huntingtonova bolezen in predmenstrualna dismorfna motnja..

Vendar se v praksi pogosto uporablja tudi citalopram: težave z anksioznostjo, onihofagija, hiperaktivnostna motnja s pomanjkanjem pozornosti, motnje hranjenja, alkoholizem in različne vrste socialne fobije.

Indikacije in odmerki

Zdravljenje s citalopramom mora določiti zdravnik, ki mora določiti ustreznost zdravila in odmerke, ki jih je treba dati..

Zato je treba pred začetkom zdravljenja s citalopramom natančno upoštevati navodila za uporabo zdravila, ki jih je navedel zdravnik, ki ga je prejel..

Po drugi strani pa mora zdravnik določiti trajanje zdravljenja s citalopramom in progresivno obdobje zmanjšanja zdravil. Pomembno je, da zdravljenja ne prekinete nenadoma ali da ne vzamete odmerkov, ki so drugačni od predpisanih.

Čeprav so odmerki in trajanje zdravljenja postopki, ki jih mora opraviti zdravnik, citalopram predstavlja vrsto osnovnih indikacij, ki lahko uporabijo kot referenco za uporabnike, ne pa kot nadaljevalno smernico. To so:

1. Depresija

Depresija je glavna duševna motnja, za katero je indicirana uporaba citaloprama. Običajni odmerek za zdravljenje depresije pri odraslih osebah je 20 miligramov na dan.

Če se mu zdi potrebno, se zdravnik lahko odloči za postopno povečanje tega odmerka, dokler ne doseže največ 40 miligramov na dan.

2. Anguish motnja

Anksiozna motnja je druga sprememba, za katero je indicirana uporaba citaloprama. V tem primeru so splošni odmerki nižji, tako da se oceni začetna količina 10 miligramov na dan.

Po enem tednu zdravljenja lahko zdravnik poveča odmerek na 20 ali 30 miligramov na dan. Samo v posebnih primerih jemanje citaloprama za zdravljenje tesnobnih motenj doseže največji odmerek 40 miligramov na dan..

3-Obsesivno kompulzivna motnja

Doze citaloprama za zdravljenje obsesivno-kompulzivne motnje so enake kot v primeru depresije. Začetni odmerek je običajno 20 miligramov na dan in se lahko poveča na največ 40 miligramov na dan.

Druge uporabe citaloprama

Odobrene uporabe citaloprama so: zdravljenje simptomov depresije, socialne anksiozne motnje, panične motnje, obsesivno-kompulzivne motnje, Huntingtonove bolezni in predmenstrualne dismorfne motnje..

Kljub temu, da nimajo znanstvenih podatkov o njegovi učinkovitosti, se citalopram uporablja tudi za zdravljenje onihofagije, motnje pomanjkanja pozornosti, motnje telesne dismorfije, motenj hranjenja in alkoholizma..

V tem smislu se zdi, da imajo določene patologije poseben odnos s citalopramom, kar je dejstvo, da učinki zdravila pri zdravljenju teh bolezni obravnavamo danes. Najpomembnejši so:

1 - Alzheimerjeva bolezen

Študija, izvedena leta 2014, je pokazala, da je citalopram, uporabljen pri miših, v veliki meri zaustavil (78%) rast beta amiloidnih plakov, ki povzročajo smrt nevronala, značilno za Alzheimerjevo bolezen..

Ista študija, ki je bila uporabljena na vzorcu 23 oseb, je pokazala, da je citalopram zmanjšal nastajanje beta amiloidnega proteina za 37%, zato se domneva, da bi to zdravilo lahko koristilo pri zdravljenju Alzheimerjeve bolezni..

2. Diabetična nevropatija

Kljub temu, da nimajo kliničnih podatkov, so citalopram uporabljali obširno in z učinkovitimi rezultati za zmanjšanje simptomov diabetične nevropatije in prezgodnje ejakulacije..

3. Preprečevanje migrene

Čeprav je citalopram manj učinkovit od amitriptilina pri preprečevanju migrene, se zdi, da kombinacija obeh zdravil kaže boljše rezultate kot uporaba enega samega zdravila..

4. Avtizem

Multicentrična randomizirana kontrolirana študija, izvedena leta 2009, je bila osredotočena na proučevanje učinkov citaloprama pri zdravljenju avtizma. Rezultati niso pokazali koristi in so pokazali nekatere neželene učinke, zato je uporaba citaloprama pri zdravljenju avtizma vprašljiva.

Farmakokinetične lastnosti

Citalopram je zelo raziskano in pregledano zdravilo. Zato so zdaj na voljo zanesljivi podatki o njegovih farmakokinetičnih lastnostih.

Raziskave o zdravilu so omogočile razmejitev procesov absorpcije, presnove in izločanja citaloprama.

1. Selektivnost

Citalopram velja za najbolj selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina, ki je na voljo danes. Večkratne in vitro študije so potrdile, da se delovanje zdravila v možganih osredotoča izključno na zaviranje ponovnega privzema serotonina..

V tem smislu, za razliko od drugih zdravil SSRI, citalopram minimalno zavira ponovno sprejemanje drugih snovi, kot so adrenalin ali dopamin..

Podatki kažejo, da je stopnja konstantne inhibicije privzema serotonina več kot 3 000-krat manjša kot pri sprejemanju noradrenalina..

Citalopram torej pri inhibiciji te snovi kaže bistveno višjo učinkovitost kot druga zdravila, kot je parksotin, sertralin ali fluoksetin..

Citalopram pa ni najbolj učinkovit antidepresiv, čeprav je najbolj selektivno zdravilo, tj. Deluje bolj na možganske mehanizme, ki morajo delovati..

Paroksetin, na primer, kljub temu, da deluje manj selektivno in zato vpliva na druge možganske mehanizme, ki niso vključeni v depresijo, se je izkazal za močnejšega pri zaviranju ponovnega privzema serotonina, saj je njegov \ t učinki so intenzivnejši.

2. Absorpcija

Citalopram je zdravilo, ki se enostavno absorbira. Vnos hrane ne vpliva na njegovo absorpcijo in pokaže peroralno biološko uporabnost približno 80%.,

Najvišje plazemske koncentracije snovi so prisotne med dvema in štirimi urami po dajanju.

Citalopram je široko razširjen v različnih perifernih tkivih in ima vezavo na plazemske beljakovine 80%. To pomeni, da predstavlja minimalno verjetnost, da je vključen v interakcije med zdravili, ki se pojavijo drugod po premestitvi zdravila, ki veže protein..

V klinično pomembnih odmerkih ima citalopram linearno farmakokinetiko. To pomeni, da ima linearno korelacijo med odmerkom in stabilno koncentracijo zdravila in njegovih metabolitov.

Citalopram danes velja za eno izmed antidepresivnih zdravil z boljšo absorpcijo v človeškem telesu. Proces absorpcije in distribucije ne spreminjajo druge spremenljivke, zato so njegovi učinki običajno precej neposredni.

3 - Presnova

Ko je citalopram zaužit, droge preidejo v kri, da dosežejo jetra, kjer se zdravilo presnavlja.

Jetra presnavlja citalopram v dveh korakih N-demetilacije v dimetilcitalopram (DCT) prek CYP2C19 in do didemetilcitaloprama (DDCT) prek CYP2D6..

Oksidacijo proizvajajo monoamin-oksidaza A in B ter aldehid-oksidaza, da tvorijo derivat propionske kisline in oksid-N-citaloprama..

S stabilnimi koncentracijami je količina metabolitov glede na zdravilo citalopram med 30 in 50% za DCT in med 5 in 10% za DDCT \ t.

4- Izločanje

Citalopram predstavlja dvofazno izločanje. Faza porazdelitve v telesu traja približno 10 ur, povprečna življenjska doba zdravila pa je od 30 do 35 ur.

Citalopram je torej zdravilo, ki ima v telesu dolgo življenje, zato ga lahko dajemo samo enkrat na dan. Do 23% zdravila se izloči z urinom.

5. Farmakokinetični učinki, povezani s starostjo

Študije, ki so analizirale posamezne odmerke in večkratne odmerke citaloprama pri osebah, starejših od 65 let, kažejo, da se koncentracija odmerka zdravila med 23 in 30% poveča v primerjavi z mlajšimi posamezniki..

Zato je priporočljivo, da starejši bolniki prejemajo nižje začetne odmerke citaloprama, ker je učinek na njihovo telo višji..

6. Motnje delovanja jeter in farmakokinetični učinki

Pri osebah z jetrno okvaro se peroralni očistek citaloprama zmanjša za 37%. Zato lahko zdravilo za to populacijo predstavlja večje število tveganj, zato je priporočljivo, da se pri osebah z insuficienco jeter dajanje nizkih in nadzorovanih odmerkov..

7. Ledvična disfunkcija in farmakokinetični učinki

Pri osebah z blago ali zmerno okvaro ledvic se očistek citaloprama zmanjša za 17%. Pri teh osebah prilagajanje odmerka ni potrebno, vendar bo morda potrebno zmanjšati količino zdravil pri ljudeh s kronično ali hudo ledvično disfunkcijo..

Neželeni učinki

Kot pri vseh zdravilih lahko uporaba citaloprama povzroči več neželenih učinkov. Te so ponavadi blage ali zmerne intenzivnosti, vendar je nujno treba obvestiti zdravnika, kadar je katerikoli učinek intenziven ali ne izgine..

Glavni stranski učinki, ki lahko povzročijo uporabo citaloprama, so:

  1. Slabost in bruhanje.
  2. Driska in zaprtje.
  3. Bolečine v želodcu ali zgaga.
  4. Zmanjšan apetit in hujšanje.
  5. Pogosta želja po uriniranju.
  6. Prekomerni občutki utrujenosti.
  7. Splošna šibkost.
  8. Nekontrolirano tresenje v nekem delu telesa.
  9. Bolečine v mišicah ali sklepih.
  10. Suha usta.
  11. Spremembe ali zmanjšanje spolne želje in sposobnosti.
  12. Težke in prekomerne menstruacije.
  13. Bolečine v prsih.
  14. Kratka sapa.
  15. Omotica in omedlevica.
  16. Povečanje srčnega utripa.
  17. Zvočne ali vizualne halucinacije.
  18. Visoka vročina.
  19. Prekomerno znojenje.
  20. Zmedenost.
  21. Izguba zavesti ali koordinacije.
  22. odrevenelost mišic ali krči.
  23. Koprivnica, mehurji ali izpuščaj.
  24. Težko dihanje ali požiranje.
  25. Vnetje obraza, grla, jezika, ustnic, oči, rok ali stopal.
  26. Nenavadne krvavitve ali modrice.
  27. Glavobol in težave s koncentracijo ali spominom.

Reference

  1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Učinkovitost citaloprama pri zdravljenju prezgodnje ejakulacije: s placebom kontrolirana študija. Notranji J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.
  1. CitalopramMedline, Nacionalna medicinska knjižnica Združenih držav Amerike.
  1. Keller MB (december 2000). "Terapija citaloprama za depresijo: pregled 10 let evropskih izkušenj in podatkov iz ZDA klinične preiskave ".J Clin Psychiatry.61(12): 896-908.
  1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Pregled prevelikega odmerka citaloprama pri bolnikih, zdravljenih v švedskih bolnišnicah. Toxicol Clin. Toxicol. 35 (3): 237-40.
  1. Rang HP (2003).Farmakologija. Edinburgh: Churchill Livingstone. str. 187. ISBN 0-443-07145-4.
  1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (januar 1996). "Citalopram pri zdravljenju alkoholizma: dvojno slepa, s placebom kontrolirana študija".Farmakopsihiatrija. 29 (1): 27-9.